171596-29-5 Tadalafil

Tadalafil, yenye fomula ya molekuli C22H19N3O4 na uzito wa molekuli 389.4, ambayo imekuwa ikitumiwa sana kutibu tatizo la uume kwa wanaume tangu 2003 chini ya jina la kibiashara la Cialis.Mnamo 2008, Kampuni ya Eli Lilly iliuza haki za maendeleo ya kibiashara kwa matibabu ya PAH kwa United Therapeutics.Mnamo Juni 2009, FDA iliidhinisha Tadafil kwa matibabu ya wagonjwa wenye shinikizo la damu ya mapafu (PAH) nchini Marekani chini ya jina la kibiashara la Adcirca.Tadafil ilitengenezwa mwaka wa 2003 kama dawa ya kutibu ED, na athari ilikuwa ya ufanisi 30min baada ya utawala, lakini athari bora ilikuwa 2h baada ya utawala, na athari inaweza kudumu kwa 36h, na athari haikuathiriwa na chakula.Kipimo cha tadafil ni 10 au 20mg, kipimo cha awali kilichopendekezwa ni 10mg, kulingana na majibu ya mgonjwa na athari mbaya.Uchunguzi wa kabla ya soko ulionyesha kuwa baada ya wiki 12 za utawala wa mdomo wa 10 au 20mg ya tadafil, viwango vya majibu vilikuwa 67% na 81%, kwa mtiririko huo.Tafiti nyingi zimeonyesha kuwa tadafil ina ufanisi bora katika kutibu ED.
Matatizo ya Erectile: Tadanafil na sildenafil ni mali ya phosphodiesterase aina ya 5 ya kuchagua (PDE5), lakini muundo wao ni tofauti na ule wa mwisho, na mlo wa mafuta mengi hauingilii na unyonyaji wao.Chini ya msisimko wa ngono, nitriki oxide synthase (NOS) katika miisho ya neva ya uume na seli za mwisho za mishipa huchochea usanisi wa oksidi ya nitriki (NO) kutoka kwa substrate L-arginine.NO huamilisha guanylate cyclase, ambayo hubadilisha guanosine trifosfati kuwa cyclic guanosine fosfati (cGMP), na hivyo kuamsha kinase ya cyclic guanosine phospho-tegemezi, na kusababisha kupungua kwa mkusanyiko wa kalsiamu ndani ya seli ya misuli laini, na kusababisha kupumzika kwa misuli laini ya uume. sifongo na erection.Phosphodiesterase aina 5 (PDE5) huharibu cGMP kuwa bidhaa zisizotumika, na kusababisha udhaifu wa uume.Kwa kuzuia uharibifu wa PDE5, tardanafil husababisha mkusanyiko wa cGMP, ambayo hupunguza misuli laini ya corpus cavernosum ya uume na kusababisha kusimama kwa uume.Kwa kuwa esta za nitrate sio wafadhili, mchanganyiko wao na tadanafil unaweza kuongeza kiwango cha cGMP kwa kiasi kikubwa na kusababisha hypotension kali, kwa hivyo, ukiukwaji wa kliniki wa zote mbili umekataliwa.
Tardanafil huathiri hii kwa kuzuia PDES.Uharibifu wa GMP, kwa hivyo inapotumiwa pamoja na asidi ya nitriki na siki inaweza kusababisha kushuka kwa shinikizo la damu na kuongeza hatari ya syncope.CY3PA4 introduktionsutbildning kikali inaweza kupunguza upatikanaji abiotic ya tadana, na mchanganyiko na rifampicin, cimetidine, erythromycin, clarithromycin, itraconwa, ketoconwa na HVI protease inhibitors inaweza kuongeza mkusanyiko katika damu ya bidhaa hii.Tahadhari inapaswa kulipwa kwa kurekebisha dozi.Hadi sasa, hakuna ripoti juu ya vigezo vya pharmacokinetic ya bidhaa hii iliyoathiriwa na chakula na pombe.
Kwa kutumia D-tryptophan kama malighafi, mmenyuko wa kwanza wa methyl ester, kusababisha D-tryptophan methyl ester hydrochloride katika isopropyl pombe na piperaldehyde Pictet-spengler mmenyuko kupata cis-tetra hydrocarboline kiwanja, na kisha mmenyuko na kloridi ya chloroacetyl na methylamine, jumla. mavuno ni 56%, baada ya uchunguzi, Glacial asetiki ilisafishwa zaidi kama kutengenezea recrystallization.Equation maalum ya majibu ni kama ifuatavyo:

Cialis ni Tadalafil, dawa ya kumeza iliyotengenezwa na Kampuni ya Eli Lilly Pharmaceutical kwa ajili ya kutibu matatizo ya nguvu za kiume kwa wanaume.Ni kizuizi cha kizazi cha pili cha phosphodiesterase 5.Ripoti za utafiti zinaonyesha kuwa ikilinganishwa na sildenafil, Cialis inachukua athari haraka sana, kama dakika 15 hadi 20, na athari hudumu hadi masaa 36.T1/2 ni masaa 17.5.Katika utafiti wa wanaume 348 walio na tatizo la upungufu wa nguvu za kiume hadi kali ambao walibahatika kuchukua tadalafil 20mg au placebo, saa 24 na 36 baada ya kutumia dawa hiyo iliboresha ufanisi wa kijinsia ikilinganishwa na placebo, na wanaume wengi walifanikiwa kufanya ngono mara mbili kwa masaa 36.Hakukuwa na tofauti katika matukio na ukali wa athari mbaya za madawa ya kulevya ikilinganishwa na placebo.Zaidi ya 5% ya wanaume katika kundi la Tadalafil walikuwa na maumivu ya kichwa na indigestion.[Athari mbaya] Hakuna athari mbaya mbaya zilizozingatiwa, kama vile kutokwa na maji na kasoro za kuona.Mara kwa mara maumivu ya kichwa, dyspepsia.[Tahadhari] Wagonjwa wanaotumia nitrati, angina pectoris, ugonjwa wa moyo, shinikizo la damu lisilodhibitiwa au shinikizo la damu, na wagonjwa ambao wamepata kiharusi katika miezi 6 iliyopita hawapaswi kuruhusiwa.

Vizuizi vya Phosphodiesterase 5 hutumiwa kutibu dysfunction ya erectile kwa wanaume.Vizuizi vya kizazi cha pili vya phosphodiesterase 5 hutumiwa kutibu dysfunction ya erectile kwa wanaume.