200124-22-7 Tert-butoxycarbonyl-arginine(Pbf)-OH

Boc-Arg (Pbf) -OH ni derivative ya arginine.
Bivalirudine, anticoagulant ya synthetic ambayo ni binamu ya 20-peptide ya hirudin, iliidhinishwa kuuzwa nchini Marekani mwaka wa 2000. Sindano ni dutu nyeupe, huru au imara ya amofasi.Bivarudine inaweza kujifunga mahsusi kwa tovuti ya kichocheo cha thrombin na tovuti ya kuunganisha nje ya anion, na kuzuia moja kwa moja shughuli ya thrombin, hivyo kuzuia majibu yaliyochochewa na yanayotokana na thrombin, na athari yake inaweza kubadilishwa.Bivarudine hutumika zaidi kama kizuia damu damu kuganda kwa uingiliaji wa moyo wa uti wa mgongo (PCI) kwa watu wazima.
Bivarudine ni kizuizi cha moja kwa moja cha thrombin, ambayo hufunga kwa maeneo ya kichocheo na maeneo ya anion exo-binding ya thrombin bure na kwenye thrombus.Mchakato wa kumfunga kati ya bivaludine na thrombin unaweza kutenduliwa, na thrombin inaweza kurejesha shughuli ya awali ya kibiolojia ya thrombin kwa enzymolysis ya polepole ya kifungo cha peptidi kati ya bivaludine Arg3-Pro4.
Uchunguzi wa in vitro umeonyesha kuwa bivarudine haiwezi tu kuzuia thrombin ya bure ya kando, lakini pia kuzuia thrombin inayofunga na kuganda kwa damu bila kutengwa na vitu vilivyotolewa na sahani.Inaweza kuongeza muda wa sehemu ya prothrombin (APTT), muda wa thrombin (TT), muda wa prothrombin (PT) na muda amilifu wa kuganda (ACT) ulioamilishwa na plazima ya kawaida.Kuna uhusiano wa mstari na mkusanyiko wa bivarudine, lakini ikiwa uwiano huu upo katika maombi ya kimatibabu haijulikani.
Imeripotiwa katika maandiko kwamba pharmacokinetics ya wagonjwa wanaopitia percutaneous coronary angioplasty (PTCA) ni mstari baada ya utawala wa intravenous wa bivarudine.Mgonjwa alipewa 1 mg/kg kwa njia ya mshipa kama kipimo cha mzigo, ikifuatiwa na infusion nyingine ya IV ya 2.5 mg/kg/hr kwa saa 4, ambayo ilitulia kwa 12.3±1.7 mg/ml katika vivo.Bivarudine huondolewa kutoka kwa plasma na hidrolisisi ya figo na uharibifu wa protease.Kibali cha nusu ya maisha ya wagonjwa walio na kazi ya kawaida ya figo ni kama dakika 25, na nusu ya maisha ya kibali ya wagonjwa walio na upungufu wa figo wa wastani na kali hupanuliwa.Takriban 25% ya bivarudine inaweza kuondolewa kwa dialysis na kusafishwa kwa hemodialysis.ACT inapaswa kufuatiliwa kwa wagonjwa walio na upungufu wa figo.Katika watu waliojitolea wenye afya, athari ya anticoagulant ilizingatiwa mara moja baada ya utawala wa ndani wa bivarudine, na PT, ACT na APTT ya muda mrefu.Saa moja hadi mbili baada ya kujiondoa, ACT ilirejea katika kiwango cha kabla ya usimamizi.